
Retatrutide (LY3437943) قيد التطوير حاليًا بواسطة Eli Lilly and Company كمرشح دوائي جديد للسمنة ومرض السكري من النوع 2. ثبت أن له تأثيرات قوية على خفض مستويات الجلوكوز في الدم، وتحفيز إفراز الأنسولين، وقمع إفراز الجلوكاجون، وتأخير إفراغ المعدة، وتقليل تناول الطعام ووزن الجسم في النماذج الحيوانية والتجارب السريرية البشرية مع ملفات تعريف جيدة للسلامة والتحمل. هناك حاجة إلى مزيد من الدراسات لتأكيد فوائده على المدى الطويل والمخاطر المحتملة في مجموعات سكانية أكبر وأكثر تنوعًا. قد يقدم Retatrutide خيارًا جديدًا للمرضى الذين يعانون من السمنة ومرض السكري ويحتاجون إلى علاجات أكثر فعالية.
فئات:كتالوج الببتيد
ريتاتروتايد هو ببتيد اصطناعي جديد تم تصميمه لتنشيط ثلاثة مستقبلات رئيسية تشارك في توازن الجلوكوز وتوازن الطاقة في وقت واحد: مستقبل الجلوكاجون (GCGR)، ومستقبل الببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIPR) ومستقبل الببتيد الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP-1R) (فينان وآخرون، 2023، مجلة نيو إنجلاند الطبية). من خلال استهداف هذه المستقبلات، يحاكي ريتاتروتيد تأثيرات الروابط الداخلية الخاصة بها، والجلوكاجون، وGIP، وGLP-1، وهي الهرمونات التي تنظم استقلاب الجلوكوز ووزن الجسم في الأنسجة المختلفة، مثل البنكرياس والكبد والدماغ والأنسجة الدهنية والجهاز الهضمي (دراكر، 2023، الطبيعة).
على عكس الروابط الداخلية، التي لها نصف عمر قصير، وتدهور سريع بواسطة إنزيم ديبيبتيديل ببتيداز -4 (DPP-4) وآثار جانبية غير مرغوب فيها، مثل نقص السكر في الدم والغثيان (Drucker، 2023، Nature)، تم تصميم ريتاتروتيد للتغلب على هذه القيود. Retatrutide هو ببتيد اندماجي يتكون من تسلسل الجلوكاجون المعدل المرتبط بتسلسل GLP-1 المعدل عبر تسلسل GIP (Finan et al.، 2023، The New England Journal of Medicine). تتضمن التعديلات استبدال وحذف الأحماض الأمينية التي تعزز استقرار وفعالية وانتقائية الببتيد للمستقبلات الثلاثة (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).



أظهر ريتاتروتايد خصائص دوائية ملحوظة وفعالية علاجية في علاج السمنة ومرض السكري من النوع 2 في الدراسات قبل السريرية والسريرية. في النماذج الحيوانية للسمنة والسكري، أظهر الريتاتروتيد تأثيرات فائقة على خفض مستويات الجلوكوز في الدم، وتحفيز إفراز الأنسولين، وقمع إفراز الجلوكاجون، وتأخير إفراغ المعدة، وتقليل تناول الطعام ووزن الجسم مقارنة بالمنبهات الفردية أو المزدوجة للمستقبلات الثلاثة (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular). الاسْتِقْلاب). قام ريتاتروتايد أيضًا بتحسين صورة الدهون ووظائف الكبد والالتهابات ومؤشرات القلب والأوعية الدموية في هذه الحيوانات (غولت وآخرون، 2023، مرض السكري والسمنة والتمثيل الغذائي؛ كوسكون وآخرون، 2023 أ، الأيض الجزيئي).
وفي التجارب السريرية البشرية، أظهر ريتاتروتيد أيضًا نتائج واعدة لدى المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة والسكري. كان ريتاتروتيد جيد التحمل وأظهر تأثيرات تعتمد على الجرعة في خفض مستويات الجلوكوز في الدم، وتحفيز إفراز الأنسولين، وقمع إفراز الجلوكاجون وتقليل الشهية في دراسة المرحلة الأولى التي شملت متطوعين أصحاء ومرضى يعانون من مرض السكري من النوع 2 (Coskun et al.، 2023b، Diabetes Care). حقق "ريتاتروتايد" انخفاضًا في الوزن بنسبة تصل إلى 17.5% خلال 24 أسبوعًا مقارنةً بالعلاج الوهمي في دراسة المرحلة الثانية التي شملت مرضى يعانون من السمنة وزيادة الوزن. وكان فقدان الوزن هذا مصحوبًا بتحسينات في التحكم في نسبة السكر في الدم، وملف الدهون، ووظائف الكبد، ونوعية الحياة (تظهر نتائج المرحلة الثانية من ريتاتروتيد من شركة ليلي المنشورة في مجلة نيو إنجلاند الطبية أن الجزيء البحثي حقق ما يصل إلى 17.5% من متوسط انخفاض الوزن خلال 24 أسبوعًا لدى البالغين الذين يعانون من السمنة وزيادة الوزن، 2023). كان لدى Retatrutide أيضًا ملف تعريف أمان مناسب مع عدم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية خطيرة أو حالات نقص السكر في الدم.

الشكل 1. ريتاتروتايد (LY3437943) يمنع قيمة الهيموجلوبين السكري A1c (HbA1c) (A) ووزن الجسم (B) مع مرور الوقت.
(Urva S، Coskun T، Loh MT، Du Y، Thomas MK، Gurbuz S، Haupt A، Benson CT، Hernandez-Illas M، D'Alessio DA، Milicevic Z. LY3437943، رواية ثلاثية GIP، GLP-1، وناهض مستقبلات الجلوكاجون في الأشخاص المصابين بداء السكري من النوع 2: المرحلة 1 ب، متعدد المراكز، مزدوج التعمية، تجربة جرعة تصاعدية متعددة، عشوائية، خاضعة للتحكم الوهمي. لانسيت. 2022 26 نوفمبر;400(10366):1869-1881.)
يتم حاليًا تطوير عقار ريتاتروتايد بواسطة شركة Eli Lilly and Company كدواء مرشح جديد لعلاج السمنة ومرض السكري من النوع الثاني. إنه يمثل طريقة جديدة لاستهداف مستقبلات متعددة تشارك في استقلاب الجلوكوز وتوازن الطاقة بجزيء واحد. أظهر ريتاتروتايد فعالية ملحوظة في النماذج الحيوانية والتجارب البشرية مع خصائص جيدة للسلامة والتحمل. هناك حاجة إلى مزيد من الدراسات لتأكيد فوائده على المدى الطويل والمخاطر المحتملة في مجموعات سكانية أكبر وأكثر تنوعًا. قد يقدم Retatrutide خيارًا جديدًا للمرضى الذين يعانون من السمنة ومرض السكري ويحتاجون إلى علاجات أكثر فعالية.
نحن شركة مصنعة للبولي ببتيد في الصين، مع عدة سنوات من الخبرة الناضجة في إنتاج البولي ببتيد. Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. هي شركة متخصصة في تصنيع المواد الخام متعددة الببتيد، والتي يمكن أن توفر عشرات الآلاف من المواد الخام متعددة الببتيد ويمكن أيضًا تخصيصها وفقًا للاحتياجات. جودة منتجات البولي ببتيد ممتازة، ويمكن أن يصل النقاء إلى 98%، وهو ما تم الاعتراف به من قبل المستخدمين في جميع أنحاء العالم. مرحبًا بكم في استشارتنا.
Copyright © 2025 Hangzhou Hotide Biotech Co., Ltd. All Rights Reserved.