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    Catálogo-peptídeo-Retatrutida-Obesidade-Diabetes-GLP-1-NASH-medicamentos

    Catálogo de peptídeos Retatrutide Obesidade Diabetes GLP-1 NASH medicamentos

    A Retatrutida (LY3437943) está atualmente em desenvolvimento pela Eli Lilly and Company como um novo candidato a medicamento para obesidade e diabetes tipo 2. demonstrou ter efeitos potentes na redução dos níveis de glicose no sangue, estimulando a secreção de insulina, suprimindo a secreção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico, reduzindo a ingestão de alimentos e o peso corporal em modelos animais e ensaios clínicos em humanos com bons perfis de segurança e tolerabilidade. Mais estudos são necessários para confirmar seus benefícios a longo prazo e riscos potenciais em populações maiores e mais diversas. A retatrutida pode oferecer uma nova opção para pacientes que lutam contra a obesidade e o diabetes e precisam de tratamentos mais eficazes.

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    Sobre este item

    A retatrutida é um novo peptídeo sintético que foi projetado para ativar simultaneamente três receptores principais envolvidos na homeostase da glicose e no equilíbrio energético: receptor de glucagon (GCGR), receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIPR) e receptor do peptídeo 1 semelhante ao glucagon (GLP-1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine). Ao atingir esses receptores, a retatrutida imita os efeitos de seus respectivos ligantes endógenos, glucagon, GIP e GLP-1, que são hormônios que regulam o metabolismo da glicose e o peso corporal em vários tecidos, como pâncreas, fígado, cérebro, tecido adiposo e trato gastrointestinal (Drucker, 2023, Nature).

    Ao contrário dos ligantes endógenos, que têm meia-vida curta, rápida degradação pela enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) e efeitos colaterais indesejáveis, como hipoglicemia e náusea (Drucker, 2023, Nature), a retatrutida foi projetada para superar essas limitações. Retatrutida é um peptídeo de fusão composto por uma sequência de glucagon modificada ligada a uma sequência de GLP-1 modificada por meio de uma sequência GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine). As modificações incluem substituições e deleções de aminoácidos que aumentam a estabilidade, potência e seletividade do peptídeo para os três receptores (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).

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    A retatrutida demonstrou notáveis ​​propriedades farmacológicas e eficácia terapêutica na obesidade e diabetes tipo 2 em estudos pré-clínicos e clínicos. Em modelos animais de obesidade e diabetes, a retatrutida demonstrou efeitos superiores na redução dos níveis de glicose no sangue, estimulando a secreção de insulina, suprimindo a secreção de glucagon, retardando o esvaziamento gástrico, reduzindo a ingestão de alimentos e o peso corporal em comparação com agonistas simples ou duplos dos três receptores (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Metabolismo Molecular). A retatrutida também melhorou o perfil lipídico, a função hepática, a inflamação e os parâmetros cardiovasculares nestes animais (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).

    Em ensaios clínicos em humanos, a retatrutida também demonstrou resultados promissores em pacientes obesos e diabéticos. A retatrutida foi bem tolerada e mostrou efeitos dose-dependentes na redução dos níveis de glicose no sangue, estimulando a secreção de insulina, suprimindo a secreção de glucagon e reduzindo o apetite num estudo de fase 1 envolvendo voluntários saudáveis ​​e pacientes com diabetes tipo 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). A retatrutida alcançou uma redução média de peso de até 17,5% em 24 semanas em comparação ao placebo em um estudo de fase 2 envolvendo pacientes com obesidade e sobrepeso. Esta perda de peso foi acompanhada por melhorias no controle glicêmico, perfil lipídico, função hepática e qualidade de vida (os resultados da retatrutida de fase 2 da Lilly publicados no The New England Journal of Medicine mostram que a molécula experimental alcançou redução média de peso de até 17,5% em 24 semanas em adultos com obesidade e sobrepeso., 2023). A retatrutida também apresentou um perfil de segurança favorável, sem relatos de eventos adversos graves ou episódios de hipoglicemia.

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    Figura 1. A retatrutida (LY3437943) inibe o valor da hemoglobina glicada A1c (HbA1c) (A) e o peso corporal (B) ao longo do tempo.
    (Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D’Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, um novo agonista triplo do receptor GIP, GLP-1 e glucagon em pessoas com diabetes tipo 2: uma fase 1b, multicêntrica, duplo-cega, ensaio de dose múltipla ascendente, controlado por placebo, randomizado. Lanceta. 26 de novembro de 2022;400(10366):1869-1881.)

    A Retatrutida está atualmente em desenvolvimento pela Eli Lilly and Company como um novo candidato a medicamento para obesidade e diabetes tipo 2. Representa uma nova abordagem para atingir múltiplos receptores envolvidos no metabolismo da glicose e no equilíbrio energético com uma única molécula. A retatrutida demonstrou eficácia notável em modelos animais e ensaios em humanos, com bons perfis de segurança e tolerabilidade. Mais estudos são necessários para confirmar seus benefícios a longo prazo e riscos potenciais em populações maiores e mais diversas. A retatrutida pode oferecer uma nova opção para pacientes que lutam contra a obesidade e o diabetes e precisam de tratamentos mais eficazes.

    Somos um fabricante de polipeptídeos na China, com vários anos de experiência madura na produção de polipeptídeos. Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. é um fabricante profissional de matérias-primas polipeptídicas, que pode fornecer dezenas de milhares de matérias-primas polipeptídicas e também pode ser personalizado de acordo com as necessidades. A qualidade dos produtos polipeptídicos é excelente e a pureza pode chegar a 98%, o que tem sido reconhecido por usuários de todo o mundo.

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