GsMTx4 использовался в качестве фармакологического инструмента для изучения функции и регуляции катионных МСК в различных типах клеток и тканях. Некоторые из примеров:
GsMTx4 может блокировать МСК, которые активируются при растяжении в астроцитах, сердечных клетках, гладкомышечных клетках и клетках скелетных мышц. Астроциты — это звездчатые клетки, которые поддерживают головной и спинной мозг. Сердечные клетки – это клетки, составляющие сердечную мышцу. Гладкомышечные клетки — это клетки, которые контролируют движение таких органов, как желудок и кровеносные сосуды. Клетки скелетных мышц – это клетки, обеспечивающие произвольные движения тела. Блокируя МСК в этих клетках, GsMTx4 может изменять их электрические свойства, уровень кальция, сокращение и расслабление, а также экспрессию генов. Эти изменения могут повлиять на то, как эти клетки функционируют нормально или в болезненных состояниях (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011).

GsMTx4 также может блокировать особый тип МСК под названием TACAN, который участвует в болевой реакции. ТАКАН — это канал, экспрессирующийся в нервных клетках, ощущающих боль. TACAN активируется механическими раздражителями, такими как давление или ущипывание, и вызывает болевые ощущения. GsMTx4 может снижать активность TACAN и уменьшать болевое поведение на животных моделях механической боли (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013).

GsMTx4 может защитить астроциты от токсичности, вызванной молекулой под названием лизофосфатидилхолин (LPC), которая является липидным медиатором, вызывающим повреждение головного и спинного мозга. LPC может активировать МСК в астроцитах и ​​заставлять их поглощать слишком много кальция, что приводит к окислительному стрессу и гибели клеток. GsMTx4 может препятствовать активации LPC МСК в астроцитах и ​​защищать их от токсичности. GsMTx4 также может уменьшать повреждение головного мозга и улучшать неврологические функции у мышей, которым вводили LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019).

GsMTx4 может модулировать дифференцировку нервных стволовых клеток, блокируя определенный тип МСК, называемый Piezo1, который экспрессируется в нервных стволовых клетках. Нейральные стволовые клетки — это клетки, которые могут создавать новые нейроны или другие типы клеток мозга. Piezo1 — это канал, который активируется механическими сигналами из окружающей среды, такими как жесткость или давление, и влияет на то, как нервные стволовые клетки решают, каким типом клеток стать. GsMTx4 может влиять на активность Piezo1 и изменять дифференцировку нервных стволовых клеток от нейронов к астроцитам (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016).